Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 À usage de recherche uniquement
Sémaglutide, vendu sous les marquesOzempic,WegovyetRybelsus, est unmédicament antidiabétiqueutilisé pour le traitement dediabète de type 2et commemédicament anti-obésitéà long termegestion du poids, développé parNovo Nordisken 2012. Le sémaglutide est unAgoniste du récepteur GLP-1, ce qui signifie qu'il imite l'action de l'humainincrétine peptide-1 de type glucagon(GLP-1), augmentant ainsiinsulinesécrétion et augmentationglycémieélimination et améliorationcontrôle glycémique.Les effets secondaires comprennent des nausées, des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales et de la constipation. En décembre 2017, la version injectable nommée Ozempic a été approuvée.En septembre 2019, une version pouvant être prise par voie orale (Rybelsus) a été approuvée, et en juin 2021, une injection à dose plus élevée vendue sous la marque Wegovy pour la gestion du poids à long terme chez les adultes a été approuvée par les États-Unis.Administration des aliments et des médicaments(FDA).En janvier 2023, la FDA a autorisé Novo Nordisk à réviser l'étiquette pour indiquer que Rybelsus oral peut être utilisé comme médicament.traitement de première intentionpour les adultes atteints de diabète de type 2, c'est-à-dire chez les personnes qui n'ont jamais pris d'autres médicaments contre le diabète. En 2020, le sémaglutide était le 129ème médicament le plus couramment prescrit aux États-Unis, avec plus de 4 millions d'ordonnances. Synonymes: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, à usage de recherche uniquement.
Activité biologique
| Description | Le sémaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un analogue du peptide 1 de type glucagon (GLP-1) à action prolongée, est unRécepteur GLP-1agoniste potentiel pour le traitement du diabète sucré de type 2 (DT2). |
| Cibles | Récepteur GLP-1 |
| In vitro | Le sémaglutide est sélectionné comme candidat optimal une fois par semaine.Le sémaglutide présente deux substitutions d'acides aminés par rapport au GLP-1 humain (Aib8, Arg34) et est dérivé de la lysine 26. L'affinité du sémaglutide pour le GLP-1R (0,38 ± 0,06 nM) est trois fois diminuée par rapport au liraglutide, tandis que l'affinité pour l'albumine est augmentée. |
| In vivo | La demi-vie plasmatique est de 46,1 h chez les porcs nains après administration iv, et le sémaglutide a une MRT de 63,6 h après administration sc aux porcs nains. |
Protocole (de référence)
| Recherche cellulaire : | ● Lignées cellulaires :Cellules BHK ● Concentrations :0,01 pm – 0,1 µM ● Temps d'incubation :3 heures ● Méthode :Des aliquotes congelées de cellules BHK qui expriment à la fois la luciférase de luciole hGLP-1R et CRE (clone FCW467-12A/KZ10-1) sont décongelées, lavées deux fois dans du PBS et mises en suspension dans un tampon de test.Les cellules sont étalées dans des plaques de 96 puits à raison de 5 000 cellules/puits dans un volume de 50 µL.Les composés à tester sont dilués dans un tampon de test et une aliquote de 50 μL transférée dans la plaque contenant les cellules pour atteindre des concentrations finales de test de 1 × 10−14− 1 × 10−7M. La plaque est incubée 3 h à 5% de CO2à 37 °C.La plaque a été laissée au repos à température ambiante pendant 15 minutes avant d'ajouter 100 μL de réactif steadylite plus.La plaque est recouverte pour la protéger de la lumière et agitée à température ambiante pendant 30 min.La plaque est lue dans un instrument TopCount NXT. |
Solubilité (25°C)
| In vitroLot: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 millimètre) |
| Éthanol | Insoluble | |
| Eau | Insoluble |
Informations chimiques
| Masse moléculaire | 4113.58 | ||
| Formule | C187H291N45O59 | ||
| N ° CAS. | 910463-68-2 | ||
| Stockage | 3 années | -20°C | poudre |
| 2 ans | -80°C | dans un solvant | |
| Expédition | Expédition à température ambiante(Sans souci de qualité : le produit est bon à 37 ℃ pendant au moins 1 semaine.) | ||
Informations sur les essais cliniques
| Numéro NCT | Recrutement | Interventions | Conditions | Commanditaire/Collaborateurs | Date de début | Étapes |
| NCT05537233 | Je ne recrute pas encore | Médicament : Sémaglutide|Médicament : Placebo | Diabète de type 1|Obésité | Université du Colorado à Denver|Fondation de recherche sur le diabète juvénile | 1 janvier 2023 | Phase 2 |
| NCT04885634 | Je ne recrute pas encore | Médicament : produit injectable de sémaglutide|Médicament : placebo | Fibrillation auriculaire|Surpoids et obésité | Axel Brandes|Hôpital Herlev et Gentofte|Hôpital Hillerod Danemark|Hôpital Svendborg|Hôpital du Jutland du Sud-Ouest|Hôpital universitaire d'Odense | octobre 2022 | Phase 3 |
| NCT05579977 | Recrutement | Médicament : PF-07081532|Autre : Placebo|Médicament : Rybelsus | Diabète sucré|Obésité | Pfizer | 27 octobre 2022 | Phase 2 |
| NCT05254314 | Recrutement | Médicament : Stylo injecteur de sémaglutide 2,4 mg par semaine | Autre : Placebo | Asthme | Centre médical de l'Université Vanderbilt | Institut national des allergies et des maladies infectieuses (NIAID) | 7 septembre 2022 | Phase 2 |
| NCT05478252 | Recrutement | Médicament : Sémaglutide J|Médicament : Sémaglutide B | Diabète sucré de type 2 | Novo Nordisk A/S | 3 août 2022 | Phase 3 |
(données dehttps://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2022-11-29)
